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抗癌药物组合物

基本信息

  • 申请号 CN00111092.6 
  • 公开号 CN1275404A 
  • 申请日 2000/04/29 
  • 公开日 2000/12/06 
  • 申请人 孔庆忠  
  • 优先权日期  
  • 发明人 孔庆忠  
  • 主分类号  
  • 申请人地址 250012山东省济南市泺源回民小区12楼3单元402室 
  • 分类号  
  • 专利代理机构 山东大学专利事务所 
  • 当前专利状态 发明专利申请公布 
  • 代理人 孙君 
  • 有效性 发明公开 
  • 法律状态
  •  

摘要

本发明涉及一种抗癌药物组合物和治疗癌症的方法。
该抗癌药物组合物含有抗癌有效量的细胞器晶体化物质及可药用载体和/或赋形剂。
所含之细胞器晶体化物质可经琥珀酸脱氢酶还原成晶体,从而使富含该酶的癌细胞的细胞器及微管系统晶体化,进而导致癌细胞死亡。
该抗癌药物组合物不仅能够有效杀伤肿瘤细胞,同时还可增强肿瘤细胞对其它疗法如放疗及化疗的敏感性。
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权利要求书


1.一种抗癌药物组合物,其特征在于,含有抗癌有效量的细胞器晶体化物质及可药用载体 和/或赋形剂。

2.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,所述的细胞器包括所有亚细胞结 构,如,内织网、细胞核、核膜、核板、核质、核孔复合体、核套、染色体、染色质、核 心管、着丝粒、端粒、浆膜、高尔基体、中心粒、溶酶体、中心体、旁中心粒物质、收缩 环、核糖体、核内体、吞噬体、蛋白酶体、过氧物酶体、及纺锤体。

3.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,所述的细胞器包括微丝微管系统, 如微绒毛、鞭毛、纤毛及其它微丝微管。

4.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,所述的细胞器晶体化物质包括四 唑及其类似物等。

5.根据权利要求4所述之抗癌药物组合物,其特征在于,四唑及其类似物包括3-(4,5- 二甲噻唑-2-基)-2,5-联苯四唑嗅、噻唑兰、四唑兰(二氯3,3 ′-[3,3 ′-二甲氧基(1, 1′-联苯)-4,4 ′-二基]-二[2,5联苯-2H-四唑]、(1H)-四唑、四唑红(氯化2,3, 5-三苯四唑)、1,3,5-三苯甲(又称三苯四唑甲)、碘硝基四唑甲、p-碘硝基 四唑紫罗兰,又称(2-[4-典苯]-3-[4-硝基苯]-5-苯基四唑氯)、四唑紫罗兰,又氯 化(2,5-联苯-3-[α-萘基]-四唑)、氯化2(p-碘苯)-p-硝基苯-5-苯四唑、氯化 新四唑(又氯化2,2′,5,5′-四苯-3,3′-[p-二苯]二四唑)、硝基兰四唑、p-硝基 兰四唑、氯化2,2′-双-p-硝基苯-5,5′-二苯基-3,3 ′[3,3 ′-二甲氧-4,4′二 次苯基]-二四唑及其二甲(5,5′-双-p-硝苯基-3,3′-二苯基-1,1′-[3,3′ -二甲氧-4,4′-二次苯基]二甲、四硝基兰四唑、氯化2,2′-二[p-硝苯]-5,5′ -二[p-硫代氨基甲酰苯]-3,3′-[3,3′-二甲氧-4,4′-二苯]二四唑、硫代氨基甲 酰硝基兰四唑、四唑化联茴香胺、3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5-(3-羧基甲氧苯基) -2-(4-磺苯基)-2H-四唑盐、4-[3-(碘苯基)-2-(4-硝基苯)-2H-5-四唑]- 1,3-苯二磺酸盐(WST-1)、2,2-二(2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基)-2H-四唑-5 -羧基酰基苯胺、氯化1-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-羧基酰基胺、氯化1-[4, 5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯四唑、3′-[1-[(苯基氨基)-碳酰]-3,4-四唑] -二(4-甲氧基-6-硝基)苯磺基酸氢氧化钠,以上细胞器晶体化物质可单选或多选。

6.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,还含有其它药物,包括抗生素、 止疼药、化疗药物、抗凝药或止血药、消炎药、激素和/或中草药提取物。

7.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,抗癌药物组合物的细胞器晶体化 物质重量百分比是0.01-99.99%,以1-99%份为佳,以5-90%为最佳。

8.根据权利要求1所述之抗癌药物组合物,其特征在于,制成各种剂型,如针剂、浑悬液、 软膏及固态如胶囊等;呈各种形状,如颗粒样、片状、球形、块状及膜状。

9.一种治疗癌症的方法,包括使用权利要求1的抗癌药物组合物与化疗、免疫治疗、热疗、 光疗、激素治疗、超声波、电疗、基因治疗及放疗方法联合应用治疗人及动物原发或继发 肿瘤。

10.根据权利要求9所述之治疗癌症的方法,其特征在于,所治疗的癌症包括起源于各种组 织器官的癌、肉瘤、癌肉瘤、血液及淋巴肿瘤;经各种途径给药,如动脉途径,肿瘤体内 直接放置。
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说明书

本发明涉及到抗癌药物组合物,还有利用细胞器晶体化及细胞器晶体化物质治疗肿瘤 的方法。
近年来,肿瘤的治疗已经取得了很大进展,然而,其死亡率仍居各种常见死因前茅, 仅次于心脏病。
因此,探讨一种新的有效治疗方法或药物便成为当前之重要课题。
现有的 治疗癌症的方法比较局限,要么作用于癌细胞的某种结构,要么作用于癌细胞的某种分子。
然而,癌细胞内顽强的调节及保护结构或机制很快可将受损的结构或功能修复。
因此,目 前癌症治疗失败的主要原因是各种耐受的产生。
本发明的目的在于弥补已有技术的不足,提供一种抗癌药物组合物。
本发明的另一目的是提供一种使用上述抗癌药物组合物治疗肿瘤的方法。
本发明发现细胞器晶体化物质除可有效地抑制肿瘤生长外,还能显著增强肿瘤细胞对 放疗及药物等的敏感性。
因此,本发明提供了一种利用细胞器晶体化物质治疗肿瘤的方法。
本发明还提供了一种利细胞器晶体化物质增强肿瘤放疗及化疗等非手术疗法作用效果的方 法。
由于决定治疗效果的主要因素是肿瘤局部的药物浓度以及肿瘤细胞对药物的敏感程 度。
静脉、腹腔及动脉给药甚至瘤体内注射都难以在肿瘤局部维持长时间有效药物浓度。
单纯提高给药剂量又受到全身反应的限制。
所以寻找有效的给药途径及增效剂便是本发明 的重要目的之一。
本发明发现,癌细胞中的琥珀酸脱氢酶较正常细胞明显增高。
当含四唑的复合物存在 时,珀酸脱氢酶可将之转化为相应的晶体产物,从而使富含琥珀酸脱氢酶的细胞结构晶体 化。
细胞结构的晶体化不仅导致细胞的机械性损伤,还可引起功能停滞,信息传递受阻, 细胞分裂停滞。
因此不仅能够有效地杀伤肿瘤细胞,同时能够有效地增强其它疗法的作用 效果,从而为治疗肿瘤提供一种新的有效措施。
细胞器晶化物质在带瘤动物体内可抑制肿瘤的生长。
若将该类物质选择性动脉注射, 或直接注射到肿瘤局部,特别是以高分子多聚物为支持物局部释放,不但提高了肿瘤治疗 效果,同时可避免全身毒性反应。
尤其值得注意的是,该抗癌药物组合物中的细胞器晶体化物质可经琥珀酸脱氢酶还 原成晶体,从而使富含该酶癌细胞的细胞器及微管系统晶体化,进而导至癌细胞死亡。
不 同于现有的治疗方法,细胞器及微管系统的晶体化,比如说核膜、纺锤体、中心体及内织 网等结构的晶体化可以导致细胞分裂停滞,蛋白合成障碍,信息传递紊乱;微丝微管系统 的晶体化不仅可以引起上述结果,还可引起膜性结构的机械性损伤以及小分子物质运转障 碍。
本发明还发现细胞器和(或)微管系统晶体化而导致的细胞死亡不同于已知的细胞死 亡(包括坏死和调亡)。
本发明将细胞器和(或)微管系统晶体化而导致的细胞死亡称之为酷 死,又称″细胞器晶体化引起的死亡-cellular organelle crystallization induced death″,简称COCID。
鉴于上述发现,本发明将细胞器晶体化物质单独或与其它化疗药物等联合包装于高分 子多聚物中,如此制成的缓释剂有利于局部放置。
瘤体内放置后可将本发明抗癌组合物的 主要成份缓慢释放于肿瘤局部,因此在减少可能发生的全身并发症的同时选择性增强肿瘤 局部的药物浓度,进而使其它疗法的作用效果进一步增强,从而为根治各种人体及动物原 发和转移实体肿瘤提供一种更有效的方法。
本发明中细胞器晶体化物质可应用于各种癌症、肉瘤、癌肉瘤及血液病、淋巴瘤的治 疗。
具有非常高的临床应用价值及显著的经济和社会效益。
由于本发明 抗癌药物组合物可使常规化疗、免疫治疗、高热治疗、光疗、超声波、 基因治疗、激素治疗及放射等方法的作用效果加强,因此在局部缓慢释放的同时可与上述 非手术疗法合用,从而使其抗癌效果进一步加强。
本发明 抗癌药物组合物含有抗癌有效量的细胞器晶体化物质及可药用载体和/或赋形剂。
其中细胞器晶体化物质所占的比例因具体情况而定,可从0.01%-99.99%,以1%-99% 为佳,以5%-90%为最佳。
本发明抗癌药物组合物可制成多种剂型。
如,但不限于,针剂、浑悬液、软膏及固 态如胶囊等;呈各种形状,如,但不限于,颗粒样、片状、球形、块状及膜状。
在各种剂 型中以缓慢释放为主。
用支持物将上述主要成份包装后局部应用则是该发明的最主要形 式。
本发明抗癌药物组合物可使用的支持物可为任何物质,以高分子多聚物或不同高分子 多聚物组成的复合多聚物为佳,以不同分子量高分子乳酸组成的复合多聚物为最佳。
支持 物还可使用流质如,但不限于,芝麻油、混悬液、蒸馏水、生理冲液、以及半固态物质如, 但不限于,果冻、糊剂、软膏等。
该抗癌药物组合物可经各种途径给药,以局部给药,如选择性动脉注射和直接瘤体 内注射为佳,其中以局部缓慢释放为最佳。
该抗癌药物组合物选择性动脉注射时也可配以 局部缓慢释放,局部释放的有效成份主要杀伤原发肿瘤,动脉或其它途径服用的抗癌成份 用于杀伤散在或已经扩散的肿瘤细胞。
本发明中可用的细胞器晶体化物质包括四唑及其复合物,其中四唑及其复合物包括, 但不限于,3-(4,5-二甲噻唑-2-基)-2,5-联苯四唑溴(MTT:3-(4,5- dimethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide)、噻唑兰(TB:thiazolyl blue)、四唑兰,又称二氯3,3′-[3,3′-二甲氧基(1,1′-联苯)-4,4′-二基]-二[2,5 联苯-2H-四唑](Tetrazolium Blue:3,3′-[3,3′-dimethoxy(1,1′-biphenyl)-4,4′- diyl]-bis[2,5-diphenyl-2H-tetrazolium]dichloride)、(1H)-四唑(1H-tetrazole)、四 唑红(氯化2,3,5-三苯四唑)(tetrazolium red:2,3,5-triphenyltetrazolium chloride)、 1,3,5-三苯甲(又称三苯四唑甲)(TPF:1,3,5-triphenylformazan or1,3,5- triphenyltetrazoliumformazan)、碘硝基四唑甲(ITT:iodonitrotetrazolium formazan)、p-碘硝基四唑紫罗兰,又称(2-[4-典苯]-3-[4-硝基苯]-5-苯基四唑 氯)(INT:p-iodonitrotetrazolium violet or(2-[4-iodophenyl]-3-[4-nitrophenyl]- 5-phenyltetrazolium chloride)、四唑紫罗兰,又称氯化(2,5-联苯-3-[a-萘基] -四唑)(tetrazolium violet:2,5-diphenyl-3-[α-naphthyl]-tetrazolium chloride)、 氯化2(p-碘苯)-p-硝基苯-5-苯四唑(INPT:2-(p-iodophenyl)-p-itrophenyl-5- phenyltetrazolium chloride)、氯化新四唑(又称氯化2,2′,5,5′-四苯-3,3′-[p-二苯] 二四唑)[neotetrazolium chloride:(2,2′,5,5′-tetraphenyl-3,3′-[p- diphenylene]ditetrazolium chloride)]、硝基兰四唑,p-硝基兰四唑,或氯化2,2′ -双-p-硝基苯-5,5′-二苯基-3,3′[3,3′-二甲氧-4,4′二次苯基]-二四唑 (NBT:itro blue tetrazolium or p-nitrotetrazolium blue or 2,2′di-p- nitrophenyl-5,5′-diphenyl-3,3′[3,3′-dimethoxy-4,4′diphenylene]-tetrazolium chloride)、5,5 ′-双-p-硝苯基-3,3′-二苯基-1,1 ′-[3,3′-二甲氧-4,4′ -二次苯基]二甲(diformazan of NBT:5,5′di-p-nitrophenyl-3,3′-dipheneyl-1,1′- [3,3′-dimethoxy-4,4′-diphenylene]diformazan)、四硝基兰四唑(TNBT:tetronitro blue tetrazolium)、氯化2,2 ′-二[p-硝苯]-5,5 ′-二[p-硫代氨基甲酰苯]-3,3′-[3, 3′-二甲氧-4,4′-二苯]二四唑(TC-NBT:2,2′-di[p-nitrophenyl]-5,5′di[p- thiocarbamylphenyl]-3,3′-[3,3′-dimethoxy-4,4′-biphenylene]ditetrazolium chloride),又称硫代氨基甲酰硝基兰四唑(thiocarbamyl nitro blue tetrazolium)、四唑 化联茴香胺(TTD:tetrazotized 0-dianisidine)、3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-5- (3-羧基甲氧苯基)-2-(4-磺苯基)-2H-四唑盐(MTS:MTS:3-(4,5- dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H- tetrazolium salt)4-[3-(碘苯基)-2-(4-硝基苯)-2H-5-四唑]-1,3-苯二磺酸盐 (WST-1:4-[3-(4-iodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H-5tetrazolio]-1,3-benzene disulfonate)2,2-二(2-甲氧基-4-硝基-5-磺苯基)-2H-四唑-5-羧基酰基苯胺 (XTT:2,2-bis(2-methoxyl-4-notro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5- carboxanilide)、氯化1-[4,5-二甲基噻唑-2-基]-2,5-二苯四唑(DDTT:1-[4,5- dimethylthiazol-2-yl]-2,5-iphenyltetrazolium bromide)、3′-[1-[(苯基氨基)-碳 酰]-3,4-四唑]-二(4-甲氧基-6-硝基)苯-磺基酸氢氧化钠(PCTT:PCTT:sodium 3′-[1-[(phenylamino)-carbonyl]-3,4-tetrazolium]-bis(4-methoxy-6- nitro)benzene-sulfonic acid hydrate)。
以上细胞器晶体化物质可单选或多选。
本发明中的细胞器包括所有亚细胞结构,如,但不限于,内织网、细胞核、核板、核 质、核膜、核孔复合体、核套、染色体、染色质、核心管、着丝粒、端粒、浆膜、高尔基 体、中心粒、溶酶体、中心体、旁中心粒物质、收缩环、核糖体、核内体、吞噬体、蛋白 酶体、过氧物酶体、及纺锤体等。
本发明中的细胞器还包括所有微丝微管系统,如,但不限于,微绒毛、鞭毛、纤毛、 及其它微丝微管等。
本发明中的细胞器也包括位于上述结构上的蛋白及小分子肽等。
本发明的另一种形式在于该抗癌药物组合物中加入其它药物。
本发明中可用的药物为: 一、临床常用的化疗药物,如: 1.铂类化合物,如:顺铂、卡铂等铂类复合物及其同类物和衍生物等。
2.烷化剂,如:溜可宁、氮芥类药物、敏尔发兰、鸟嘧啶氮芥、ACNU、GANU、TA-77、 MCNU、环磷酰胺及其衍生物如4-过氧环磷酰胺、BCNU、CCNU、甲基-CCNU等。
3.抗生素类,如:阿霉素、争光霉素、4-脱甲氧道诺红菌素、道诺霉素、丝裂霉素C、 放线菌素D、氨茴霉素、四环素等。
4.植物类,如:环磷酰胺及其衍生物如4-过氧环磷酰胺、新治癌菌素、道诺红菌素、 强力红菌素(doxorubicin)、噻替哌及杉树皮提取物(Taxanes)等。
5.抗代谢类药物,如:5-氟尿嘧啶、叶酸、氨甲喋蛉、-巯基嘌蛉、-氮杂鸟嘌蛉、 白血宁、尿嘧啶、阿糖胞苷、硫唑嘌蛉、重氮丝氨酸、胞嘧啶阿拉伯糖苷等。
6.其它,如:盐酸甲基苄肼、长春新硷、长春花硷及其它蒽基复合物等。
二、醌类复合物,如(但不限于):泛(半)醌、大黄素及其它蒽醌衍生物、苯醌及其衍 生物如苯胺基甲氨基苯醌、维生素K3及石苁蓉萘醌、吩嗪甲硫酸盐、苯三酚以及生物合成 的氨基乙酰丙酸等。
三、钒类化合物,如:钒酸盐、邻钒酸盐以及菲咯啉钒复合物等。
四、自由基及脂质过氧反应产物,如:丙烯醛、α-不饱合醛及β-不饱合醛等。
五、不饱合脂肪酸,如:十八碳四烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六 烯酸、α-亚麻酸及γ-亚麻酸等。
六、蛋白合成抑制剂,如:放线菌酮、吐根硷、茴香霉素及嘌蛉霉素等。
七、比啶类复合物,如百草枯等。
本发明的主要成份中还可加入其它药用成分,如抗生素、止疼药、抗凝药或止血药、 消炎药、激素及某些中草药提取物等这些药用成份的加入依具体情况而定。
本发明的主要成份还可与许多临床常用的非手术疗法如放疗、免疫治疗、电疗、超声 波、化疗、光疗及热疗等联合应用,从而增强其抗肿瘤效果。
总之,本发明抗癌药物组合物以新的理论为指导。
本发明发现,琥珀酸脱氢酶及许 多其它重要的酶是肿瘤赖以生存的物质基础,其作用是维持肿瘤细胞及其血管的无限增 生;除能够清除瘤细胞中的抗癌物质或降低肿瘤细胞对抗癌物质的摄取从而降低许多化疗 药物的抗肿瘤作用并导致交叉耐药性的产生外,并可调节保护系统及功能系统的活性及表 达,因此,抑制琥珀酸脱氢酶是一种综合治疗途径。
而细胞器晶体化物质不仅能够耗竭细 胞的琥珀酸脱氢酶,而且所形成的晶体可以引起细胞的机械损伤。
晶体的形成还会使所在 部位之蛋白及其它小分子失去功能,因此不同于任何一种已知抗癌药,本发明具有非常广 泛的抗癌基础。
本发明抗癌药物组合物以含琥珀酸脱氢酶的细胞器及微丝微管系统为主要攻击目 标,因为本发明发现许多药物作用于细胞周期,特别是抗有丝分裂药物均作用于琥珀酸脱 氢酶。
这一发现为癌症治疗,特别是新药的研发提供了新的理论指导。
本发明抗癌药物组合物的主要成份以生物可容性物质为支持物,故不引起异物反应。
支持物体内放置后可降解吸收,故不需手术取出。
因在肿瘤局部释放所含药物,从而选择 性地提高并延长局部药物浓度,同时可降低由常规途径给药所造成的全身毒性反应。
所释 之细胞器晶体化物质除可阻断或破坏肿瘤细胞的保护性调节机制外,还可增强肿瘤细胞, 特别是耐受性肿瘤细胞,对其它疗法如化疗、基因治疗、及超声波治疗的敏感性从而使其 作用效果得到加强并更具有选择性。
如上所述,本发明抗癌药物组合物可制成各种剂型,如针剂、浑悬液、软膏及固态 如胶囊等;以局部缓慢释放为主要应用形式,其主要成份的包装方法和步骤并非本发明的 主要内容,但是任何能够增强晶体形成的物质及方法,如,但不限于,增强琥珀酸脱氢酶 活性及表达的物质,均属本发明的范畴。
本发明中的有机溶剂可为,但不限于,二氯甲烷及二甲基甲酰胺等。
本发明制备技术 的特点在于将高分子多聚物、细胞器晶体化物质,按照一定比例,溶解于有机溶剂中,充 分混匀之后抽气,干燥。
待干燥后立即成形并消毒分装。
高分子多聚物可制成各种形状, 高分子多聚物中各种成份的含量因不同需要而定。
可从0.01%-99.9%,以1%-99%为佳,以 5%-90%为最佳。
该抗癌药物组合物可制成各种剂型,如针剂、浑悬液、软膏及固态如胶囊 等;呈各种形状,如颗粒样、片状、球形、块状及膜状;可经各种途径给药,以动脉途径 为佳,肿瘤体内直接放置为最佳。
本发明的最终产物为生物可容性、可降解吸收的固态产 品,可因不同临床需要而制成各种形状。
本发明制备技术的另一特点在于将高分子多聚物、细胞器晶体化物质和其它药物,按 照一定比例,溶解于有机溶剂中,充分混匀之后抽气,干燥。
待干燥后立即成形并消毒分 装。
高分子多聚物可制成各种形状,高分子多聚物中各种成份的含量因不同需要而定。
可 从0.01%-99.9%,以1%-99%为佳,以5%-90%为最佳。
该抗癌药物组合物可制成各种剂型, 如针剂、浑悬液、软膏及固态如胶囊等;呈各种形状,如颗粒样、片状、球形、块状及膜 状;可经各种途径给药,以动脉途径为佳,肿瘤体内直接放置为最佳。
本发明的最佳产物 为生物可容性、可降解吸收的固态产品,可因不同临床需要而制成各种形状。
所用的其它 药物包括,但不限于,抗生素、止疼药、抗凝药或止血药、化疗药、消炎药、激素及某些 中草药提取物等。
本发明加工成含药多聚物的流程如下: 称重的固体多聚物细胞器晶体化物质→溶解混匀→干燥→成形→分装→灭菌→产品 1.将称重的固体多聚物放入容器中,加一定量的有机溶剂溶解匀(二者的重量比不严 格,以充分溶解为准)。
2.加入称重之治疗药物重新摇匀。
药物与多聚物之比例不严格,因具体要求而定。
3.将含药多聚物真空干燥去除有机溶剂。
也可用低温干燥法去除有机溶剂。
4.将干燥后的固体多聚物立即成形。
可据不同需要制成各处形状。
5.分装后射线灭菌(射线剂量因体积而异)备用,也可用其它方法灭菌。
用本方法制成 的多聚物为固体,呈黄色或银白色(其颜色与所包装之药物浓度及药物种类有关)。
下面结合实施例对本发明作进一步说明,但不限于此。
实施例1:分子量为50000的乳酸    100毫克          二氯甲烷               100毫升          晶体化物质             40毫克 将之按上述流程制成含药多聚物。
实施例2:分子量为20000的乳酸    50毫克          分子量为80000的乳酸    50毫克          二氯甲烷               100毫升          四唑紫罗兰             50毫克 将之按上述流程制成含药多聚物。
实施例3:分子量为20000的乳酸    50毫克          分子量为80000的乳酸    40毫克          二氯甲烷               100毫升          3-硝基丙酸             100毫克 将之按上述流程制成含药多聚物。
实施例4:分子量为20000的乳酸    50毫克          分子量为80000的乳酸    40毫克          四唑红                 5毫克          顺铂                   40毫克 将之按上述流程制成含药多聚物。
实施例5:分子量为80000的乳酸    50毫克          二甲基甲酰胺           200毫升          3-硝基丙酸             100毫克          瘤可宁                 40毫克 将之按上述流程制成含药多聚物。
将上述含药多聚物放置在肿瘤局部大大提高了对脑肿瘤的治疗效果,同时降低了全身 毒性,另外,不同成份合用时的抗肿瘤效果较单用时明显增强。
如上所述,含药支持物为生物可容性,故不引起异物反应。
体内放置后可降解吸收, 故不用再手术取出,在降解吸收的过程中将所包之药物缓慢释放,从而选择性地提高并延 长肿瘤的局部药物浓度。
局部放置不但改善了治疗效果,而且降低了由常规途径给药所造 成的全身毒性反应。
除局部放置外,还可以多种形式经多种途径给药。
除单独应用外,还 可与许多治疗措施联合应用,例如: (1)用于人及动物各种实体肿瘤的治疗,手术后局部放置应用抗癌组合物对根治肿瘤 具有独特的效果。
某些肿瘤生长在人体的关键部位(如脑干等处)不能手术去除,局部药物 缓慢释放可以取代手术切除。
有些恶性肿瘤,手术操作可能促进肿瘤扩散,局部药物缓慢 释放可能是更科学的选择。
(2)与高热治疗联合应用。
(3)与放谢治疗联合应用。
(4)与免疫治疗联合应用。
(5)与基因治疗联合应用。
与基因治疗联合应用时,其主要特点是应用可增强琥珀酸脱氢酶表达的物质,后者包 括含有编码琥珀酸脱氢酶的质粒、基因片断及核苷酸序列,能增强琥珀酸脱氢酶表达的物 质还包括可增强琥珀酸脱氢酶活性的物质。
本发明抗癌药物组合物除与上述疗法合用外,其主要成份还可增强光疗、超声波、电 疗、激素治疗及化疗等联合应用,因此具有独特的作用效果及很高的临床应用价值。
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