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基于聚乙烯醇的涂膜和涂膜组合物

基本信息

  • 申请号 CN00810095.0 
  • 公开号 CN1360612A 
  • 申请日 2000/06/30 
  • 公开日 2002/07/24 
  • 申请人 伯温德药品服务公司  
  • 优先权日期  
  • 发明人 马丁·菲利普·乔丹 詹姆斯·泰勒  
  • 主分类号  
  • 申请人地址 美国宾夕法尼亚州 
  • 分类号  
  • 专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 
  • 当前专利状态 发明专利申请公布 
  • 代理人 王维玉 
  • 有效性 期限届满 
  • 法律状态 【期限届满】
  •  

摘要

一种用于涂敷药物片剂、营养补品、食品、糖果、农业种子等的干涂膜组合物,该组合物含有聚乙烯醇,增塑剂如聚乙二醇或甘油,滑石粉,并优选含有颜料/遮光剂和卵磷脂。
一种使用涂膜涂敷诸如药物片剂、营养补品、食品、糖果、农业种子等基质的方法,该方法包括将聚乙烯醇、增塑剂如聚乙二醇或甘油和滑石粉混合入水中,并优选混入颜料/遮光剂和卵磷脂形成一种含水涂料分散体,将有效量的所述涂料分散体施用到所述基质上,在所述基质上形成涂膜以及干燥所述基质上的涂膜的步骤。
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权利要求书


1.一种用于涂敷药物片剂、营养补品、食品、糖果、农业种子 等的干涂膜组合物,其包含 聚乙烯醇; 增塑剂;和 滑石粉,该滑石粉的含量为该组合物重量的大约9%至大约45%。

2.权利要求1所述的涂料组合物,其中的聚乙烯醇含有水解比 例高于大约86.5摩尔%的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

3.权利要求1所述的涂料组合物,其中的聚乙烯醇含有水解比 例在大约86.5-89.0摩尔%范围内的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

4.权利要求1所述的涂料组合物,其中的聚乙烯醇的含量在该 组合物重量的大约25%至大约55%的范围内。

5.权利要求1所述的涂料组合物,其中的聚乙烯醇的含量在该 组合物重量的大约38%至大约46%的范围内。

6.权利要求1所述的涂料组合物,其中的增塑剂是聚乙二醇或 甘油。

7.权利要求6所述的涂料组合物,其中的聚乙二醇的分子量为400 至20,000。

8.权利要求6所述的涂料组合物,其中的聚乙二醇的分子量为 3,000。

9.权利要求1所述的涂料组合物,其中的增塑剂的含量在该组 合物重量的大约5%至大约30%的范围内。

10.权利要求1所述的涂料组合物,其中的增塑剂的含量在该组 合物重量的大约10%至大约25%的范围内。

11.权利要求1所述的涂料组合物,其中的滑石粉的含量在该组 合物重量的大约9%至大约20%的范围内。

12.权利要求10所述的涂料组合物,其中的滑石粉的含量为该 组合物重量的大约10%。

13.权利要求1所述的涂料组合物,还包括颜料/遮光剂。

14.权利要求13所述的涂料组合物,其中的颜料/遮光剂的含量 在该组合物重量的大约0%至大约40%的范围内。

15.权利要求13所述的涂料组合物,其中的颜料/遮光剂的含量 在该组合物重量的大约20%至大约30%的范围内。

16.权利要求1所述的涂料组合物,还包括卵磷脂。

17.权利要求16所述的涂料组合物,其中的卵磷脂的含量在该 组合物重量的大约0%至大约10%的范围内。

18.权利要求16所述的涂料组合物,其中的卵磷脂的含量在该 组合物重量的大约0%至大约4%的范围内。

19.权利要求1所述的涂料组合物,其还包含颜料/遮光剂和卵磷 脂;其中的聚乙烯醇含有水解比例高于86.5摩尔%的部分水解的聚乙 酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量在该组合物重量的大约25%至大约55%的 范围内;聚乙二醇的分子量为400至20,000,聚乙二醇或甘油的含量 在该组合物重量的大约5%至大约30%的范围内;颜料/遮光剂的含量 在该组合物重量的大约0%至大约40%的范围内;卵磷脂的含量在该 组合物重量的大约0%至大约10%的范围内。

20.权利要求1所述的涂料组合物,其还包含颜料/遮光剂和卵磷 脂;其中的聚乙烯醇含有水解比例在大约86.5-89.0摩尔%范围内的部 分水解的聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量在该组合物重量的大约38% 至大约46%的范围内;聚乙二醇的分子量为3,000,聚乙二醇或甘油 的含量在该组合物重量的大约10%至大约25%的范围内;滑石粉的含 量在该组合物重量的大约9%至大约20%的范围内;颜料/遮光剂的含 量在该组合物重量的大约20%至大约30%的范围内;卵磷脂的含量在 该组合物重量的大约0%至大约4%的范围内。

21.一种用于涂敷药物片剂、营养补品、食品、糖果、农业种子 等的液体涂膜分散体,其包含 聚乙烯醇; 增塑剂; 滑石粉,该滑石粉的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量 的大约9%至大约45%的范围内;以及 水。

22.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙烯醇含有水解比例 高于大约86.5摩尔%的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

23.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙烯醇含有水解比例 在大约86.5-89.0摩尔%范围内的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

24.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙烯醇的含量在该含 水涂料分散体的非水成分重量的大约25%至大约55%的范围内。

25.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙烯醇的含量在该含 水涂料分散体的非水成分重量的大约38%至大约45%的范围内。

26.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙二醇的分子量为400 至20,000。

27.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙二醇的分子量为 3,000。

28.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙二醇或甘油的含量 在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约5%至大约30%的范围内。

29.权利要求21所述的分散体,其中的聚乙二醇或甘油的含量 在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约10%至大约25%的范围 内。

30.权利要求21所述的分散体,其中的滑石粉的含量在该含水 涂料分散体的非水成分重量的大约9%至大约20%的范围内。

31.权利要求21所述的分散体,其中的滑石粉的含量为该含水 涂料分散体的非水成分重量的大约10%。

32.权利要求21所述的分散体,还包含分散在含水涂料分散体 中的颜料/遮光剂。

33.权利要求32所述的分散体,其中的颜料/遮光剂的含量在该 含水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约40%的范围内。

34.权利要求32所述的分散体,其中的颜料/遮光剂的含量在该 含水涂料分散体的非水成分重量的大约20%至大约30%的范围内。

35.权利要求21所述的分散体,还包含分散在含水涂料分散体 中的卵磷脂。

36.权利要求35所述的分散体,其中的卵磷脂的含量在该含水 涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约10%的范围内。

37.权利要求35所述的分散体,其中的卵磷脂的含量在该含水 涂料分散体的非水成分的大约0%至大约4%的范围内。

38.权利要求21所述的分散体,其还包含分散在该含水涂料分 散体中的颜料/遮光剂和卵磷脂;其中的聚乙烯醇含有水解比例高于
86.5摩尔%的部分水解的聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约25%至大约55%的范围内;聚乙二醇 的分子量为400至20,000,聚乙二醇或甘油的含量在该含水涂料分散 体的非水成分重量的大约5%至大约30%的范围内;颜料/遮光剂的含 量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约40%的范围 内;卵磷脂的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至 大约10%的范围内。

39.权利要求21所述的分散体,其还包含分散在该含水涂料分 散体中的颜料/遮光剂和卵磷脂;其中的聚乙烯醇含有水解比例在大约
86.5-89.0摩尔%范围内的部分水解的聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量 在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约38%至大约46%的范围 内;聚乙二醇的分子量为3,000,聚乙二醇或甘油的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约10%至大约25%的范围内;滑石粉的 含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约9%至大约20%的范 围内;颜料/遮光剂的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约 20%至大约30%的范围内;卵磷脂的含量在该含水涂料分散体的非水 成分重量的大约0%至大约4%的范围内。

40.一种使用涂膜涂敷诸如药物片剂、营养补品、食品、糖果、 农业种子等基质的方法,该方法包括下列步骤: 将聚乙烯醇、增塑剂和滑石粉混合入水中形成一种含水涂料分散 体,其中滑石粉的含量在含水涂料分散体的非水成分重量的大约9% 至大约45%的范围内;将有效量的所述涂料分散体施用到所述基质 上,在所述基质上形成涂膜;和干燥所述基质上的涂膜。

41.权利要求40所述的方法,其中聚乙烯醇含有水解比例高于 大约86.5摩尔%的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

42.权利要求40所述的方法,其中聚乙烯醇含有水解比例在大 约86.5-89.0摩尔%范围内的部分水解的聚乙酸乙烯酯。

43.权利要求40所述的方法,其中聚乙烯醇的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约25%至大约55%的范围内。

44.权利要求40所述的方法,其中聚乙烯醇的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约38%至大约46%的范围内。

45.权利要求40所述的方法,其中的增塑剂是分子量为400至 20,000的聚乙二醇。

46.权利要求40所述的方法,其中的增塑剂是分子量为3,000的 聚乙二醇。

47.权利要求40所述的方法,其中的增塑剂是聚乙二醇或甘油, 该增塑剂的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约5%至大 约30%的范围内。

48.权利要求40所述的方法,其中的增塑剂是含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约10%至大约25%的范围内的聚乙二醇 或甘油。

49.权利要求40所述的方法,其中的滑石粉的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约9%至大约20%的范围内。

50.权利要求40所述的方法,其中的滑石粉的含量为该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约10%。

51.权利要求40所述的方法,其中还包括将颜料/遮光剂分散在 含水涂料分散体中。

52.权利要求51所述的方法,其中的颜料/遮光剂的含量在该含 水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约40%的范围内。

53.权利要求51所述的方法,其中的颜料/遮光剂的含量在该含 水涂料分散体的非水成分重量的大约20%至大约30%的范围内。

54.权利要求40所述的方法,其中还包括将卵磷脂分散在该含 水涂料分散体中。

55.权利要求54所述的方法,其中的卵磷脂的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约0%至大约10%的范围内。

56.权利要求54所述的方法,其中的卵磷脂的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约0%至大约4%的范围内。

57.权利要求40所述的方法,其中还包括将颜料/遮光剂和卵磷 脂分散在该含水涂料分散体中;其中的聚乙烯醇含有水解比例高于86.5 摩尔%的部分水解的聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量在该含水涂料分 散体的非水成分重量的大约25%至大约55%的范围内;聚乙二醇的分 子量为400至20,000,聚乙二醇或甘油的含量在该含水涂料分散体的 非水成分重量的大约5%至大约30%的范围内;颜料/遮光剂的含量在 该含水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约40%的范围内; 卵磷脂的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约0%至大约 10%的范围内。

58.权利要求40所述的方法,其中还包括将颜料/遮光剂和卵磷 脂分散在该含水涂料分散体中;其中的聚乙烯醇含有水解比例在大约
86.5-89.0摩尔%范围内的部分水解的聚乙酸乙烯酯,聚乙烯醇的含量 在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约38%至大约46%的范围 内;聚乙二醇的分子量为3,000,聚乙二醇或甘油的含量在该含水涂 料分散体的非水成分重量的大约10%至大约25%的范围内;滑石粉的 含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约9%至大约20%的范 围内;颜料/遮光剂的含量在该含水涂料分散体的非水成分重量的大约 20%至大约30%的范围内;卵磷脂的含量在该含水涂料分散体的非水 成分重量的大约0%至大约4%的范围内。
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说明书

本发明的背景 本发明的领域 本发明涉及诸如药物片剂、营养补品、食物、糖果、农业种子等 基质的含水涂膜领域,特别涉及使用基于聚乙烯醇的涂料涂敷基质。
对现有技术的描述 聚乙烯醇(PVA)聚合物作为涂膜的应用已经被提出。
但是,该 聚合物的实际应用受到其粘性等级的限制,该聚合物在冷水中具有快 速的溶解性,这一点使其在目前的含水涂膜工艺中使用经济。
Colorcon的美国专利申请序列号08/466,939(目前是美国专利号 5,885,617)公开了一种用于在药物片剂上形成防潮涂膜的防潮涂膜组 合物,该涂膜组合物含有聚乙烯醇、卵磷脂以及可选的助流剂和/或着 色剂和/或悬浮剂,在此引入该专利作为参考。
此种涂料组合物由West Point,PA的Colorcon使用商标OPADRY AMB销售。
OPADRY AMB涂料组合物形成具有优良的防潮性的涂膜。
但是, 由于PVA固有的粘性,在安装了装有12千克片剂的24英寸盘的O’Hara Lab Coat I型涂料机上使用由OPADRY AMB涂料组合物所形成的含 水涂膜溶液/分散体涂敷药物片剂时,喷涂速率偏低(大约25-30克/分 钟,而其他类型的喷涂体系可以在50-70克/分钟的速率在喷涂)。
对 于要求使用防潮涂膜涂敷药物基质的特殊应用而言,虽然低喷涂速率 是不利的,但OPADRY AMB涂料组合物所获得的防潮性能比此项不 足更重要。
对于通常目的的使用(例如,当不要求防潮性能时),由于低喷 涂速率所产生的额外的加工成本,低喷涂速率是不可接受的。
聚乙二醇是一种已知的增塑剂,用于涂膜中降低涂膜聚合物的玻 璃化转变温度并使聚合物的更不易碎。
如Williams-Landel-Ferry等式 的推算,涂料体系中包括聚乙二醇应该会使涂料体系更粘。
因此,向 已经很粘的PVA中加入聚乙二醇应该会使涂料体系更粘,因此,使PVA 的粘性问题更严重。
对于本领域的普通技术人员来说,向涂膜体系中加入聚乙二醇通 常会导致涂膜抗张强度的降低也是被普遍认可的。
较低的抗张强度意 味着更易破的膜,这是一个缺陷。
而且,对于本领域的普通技术人员来说,也预计到聚乙二醇将损 害PVA涂膜的防潮性。
涂膜组合物中通常使用不可溶的材料,例如颜料、助滑剂 (glidant)和助流剂。
例如,颜料被用于给涂膜提供颜色,滑石粉被 作为助滑剂和填充物使用,以降低其他更贵的组分在涂膜组合物中的 百分比。
在涂膜组合物中使用不可溶的材料可能不是随意的,因为正 如本领域中的普通技术人员所广泛认可的,向涂膜组合物中加入不可 溶的材料会明显降低涂膜的抗张强度,这意味着随着涂膜中不可溶材 料数量的增加,所得到的膜将更易破损。
Keith等人的美国专利4,432,965公开了一种持续释放的口服剂 型,该剂型包括一个含有药物有效量的奎纳定的药片芯核,奎纳定由 一种含有大约5重量%-大约20重量%的聚乙二醇和大约80重量%-95 重量%的聚乙烯醇的持续释放的聚合的涂料涂敷。
Keith等人的美国专 利4,432,965还公开了他们的持续释放的PVA和聚乙二醇涂层在胃液 和肠液中溶解缓慢。
本发明的概述 本发明的一个目的是提供一种基于聚乙烯醇的涂层,该涂层具有 光滑的表面、发亮的光泽、最低的粘性、良好的膜粘附性和良好的抗 张强度。
本发明的另一个目的是提供一种基于聚乙烯醇的涂膜,此种涂膜 可以在大约55-60克每分钟的涂料溶液喷涂速率下喷涂在诸如药物片 剂、营养补品、食物、糖果、农业种子等基质上。
本发明的另一个目 的是提供一种快速溶解的涂膜。
通过我们的发明实现这些和其他目的,下文将详细描述本发明。
对本发明的详细描述 根据本发明,用于涂敷药物片剂、营养补品、食物、糖果、农业 种子等的本发明的干涂膜包括:(1)聚乙烯醇;(2)一种增塑剂, 如聚乙二醇或甘油,和(3)滑石粉。
优选本发明的干涂膜组合物包括一种或多种下列组分:颜料/遮 光剂和卵磷脂。
根据本发明,使用涂膜涂敷诸如药物片剂、营养补品、食品、糖 果、农业种子等基质的方法包括下列步骤:将(1)聚乙烯醇,(2) 增塑剂,如聚乙二醇或甘油和(3)滑石粉在水中混合,形成一种含 水的涂料分散体,将有效量的涂料分散体涂敷在基质上,在基质上形 成涂膜,干燥基质上的涂膜。
可选择但优选一种或多种下列组分在水 中与聚乙烯醇、增塑剂和滑石粉混合,形成本发明的涂料分散体:颜 料/遮光剂和卵磷脂。
本发明还包括含水涂料分散体,涂布的基质,例如涂布的药物片 剂、涂布的营养补品、涂布的食品、涂布的糖果、涂布的农业种子等 以及制造干涂膜组合物的方法和制造本发明的涂料分散体的方法。
聚乙烯醇(PVA)是该涂料的成膜剂。
发现在本发明中有用的聚 乙烯醇的等级相当于含有部分水解的聚乙酸乙烯酯的聚乙烯醇,其中 聚乙酸乙烯酯的水解比例高于大约86.5摩尔%,优选在大约86.5-89.0 摩尔%的范围内。
优选将聚乙烯醇微粉化,以在形成含水涂料溶液时促进聚乙烯醇 在水中的溶解。
优选微粉化的聚乙烯醇的粒子尺寸在下列数量和粒度 范围:47.8%高于200微米;28.7%在200微米和145微米之间;22.9% 在145微米和100微米之间;0.5%在100微米和80微米之间;以及0.1% 低于80微米。
聚乙二醇是使本发明的涂层不易碎和不易裂的增塑剂。
已经发现 公称分子量高于1000的聚乙二醇是有用的,并优选分子量高于3000 的聚乙二醇。
甘油作为另一种增塑剂可以代替聚乙二醇。
出乎预料地,我们发 现当用于本发明的涂料组合物时,甘油不但没有如预期的那样增加涂 膜的粘性,而是出人预料地作为一种轻微的防粘剂降低了所获得的涂 膜的粘性。
滑石粉是一种助滑剂,并且滑石粉帮助提高最终涂层的光滑度, 因为滑石粉促进在涂敷过程中片剂相互间的翻滚。
出乎预料地,以涂 料组合物的重量为基础,数量在大约9%至大约45%之间,优选大约9% 至大约20%之间,更优选大约10%的滑石粉提高了涂膜的抗张强度, 获得一种更结实的膜。
这是非常意外的发现,因为根据预计,随着涂 膜组合物中不可溶的组分,如滑石粉数量的增加,涂膜的抗张强度将 降低。
颜料/遮光剂可以是任何经认可的食用色素、遮光剂或染料。
例 如,颜料/遮光剂可以是铝色淀、氧化铁、二氧化钛或天然色素。
此类 颜料/遮光剂的例子在1985年9月24日颁证的Colorcon的美国专利 4,543,570中列举,在此引入该专利作为参考。
卵磷脂是一种防粘剂。
我们已发现:1)通过帮助湿润含水涂料 分散体的组分,卵磷脂也作为表面活性剂发挥作用;卵磷脂帮助聚乙 烯醇溶剂化;以及通过锁住涂料中的水分,从而使涂料保持柔韧性并 不会变得易碎,卵磷脂具有增塑效果。
本发明的干涂料组合物中每种组分重量百分比的范围如下: 组分            可接受的范围(%)            优选的范围(%) 聚乙烯醇                 25-55                 38-46 聚乙二醇(或甘油)         5-30                  10-25 滑石粉                   9-45                  9-20 颜料/遮光剂              0-40                  20-30 卵磷脂                   0-10                  0-4 实施例 下面的实施例说明本发明。
实施例中的所有单位和比例均表示重 量。
实施例1 在一个干粉磨机,例如PK搅拌机中将下列配方的干组分混合25 分钟或直至获得均匀的混合物,得到本发明的干涂膜组合物的一种配 方。
可选择地,可以使用一种行星式混合器,例如毫巴特(Hobart) 行星式混合器粒化本发明的干涂膜组合物。
在将干涂膜组合物装入混 合器中并开启混合器后,缓慢加入足量的水直至该组合物形成轻微发 粘的颗粒。
接着将这些颗粒通过一个1-2mm的筛子,然后在一个30 ℃的炉中干燥直至水分含量低于5%。
再次通过一个1-2mm的筛子筛 分组合物,然后以无尘的颗粒形式准备使用。
如果不进行可选择性的 粒化,例如可以在诸如锤磨机(Apex,Machinery公司,英格兰, Dartford)中研磨组合物。
其他可以使用的粒化方法是喷雾粒化法和 辊压法。
将300克所获得的涂膜组合物分散在1200克蒸馏水中,形成一 种本发明的涂料分散体(20%固含量),使用涂敷机将1500克此种分 散体喷涂到10千克片剂上,在片剂上形成具有3%理论重量增量的本 发明的涂层。
以每分钟12-14转(rpm)的旋转速度在涂敷机中旋转 片剂。
使用60℃-70℃的热空气蒸发喷涂的涂料分散体中的水分并维 持片剂的温度在38℃-42℃。
在涂敷过程中,涂料分散体的喷涂速率 为每分钟60克。
在涂敷过程完成后,片剂表现出具有清晰的标识内容的光滑表 面。
片剂上的涂膜具有优良的持久光泽、最低的粘性、良好的膜粘附 性和良好的抗张强度(大约10-15MPa) 组分                     比例                      克 聚乙烯醇                 44.00%                   440.0 滑石粉                   20.00%                   200.0 颜料/遮光剂              20.15%                   201.5 PEG 3000                 12.35%                   123.5 卵磷脂                   03.50%                   35.0                          100.00%                  1000.0 在下面的实施例2-16中,按照实施例1的描述将每种配方的组 分混合在一起,形成涂料溶液并涂敷在片剂上,获得具有光滑表面、 优良的持久光泽、最低的粘性、良好的膜粘附性以及良好的抗张强度 的涂膜,通常抗张强度在大约10MPa至大约16MPa之间。
实施例2 组分                 比例                克 聚乙烯醇             44.00%             440.0 滑石粉               20.00%             200.0 二氧化钛             20.15%             201.5 PEG 3000             12.35%             123.5 卵磷脂               3.50%              35.0                      100.00%            1000.0 实施例3 组分                  比例               克 聚乙烯醇             35.00%             350.0 滑石粉               25.00%             250.0 颜料/遮光剂          29.00%             290.0 PEG 3000             11.00%             110.0                      100.00%            1000.0 实施例4 组分                  比例               克 聚乙烯醇             25.00%             250.0 滑石粉               25.42%             254.2 颜料/遮光剂          27.08%             270.8 PEG 3000             17.08%             170.8 卵磷脂               5.42%               54.2                      100.00%            1000.0 实施例5 组分               比例                 克 聚乙烯醇           35.00%              350.0 滑石粉             35.00%              350.0 PEG 3000           20.00%              200.0 卵磷脂             10.00%              100.0                    100.00%             1000.0 实施例6 组分               比例                 克 聚乙烯醇           44.00%              440.0 滑石粉             18.35%              183.5 颜料/遮光剂        20.15%              201.5 PEG 3000           14.00%              140.0 卵磷脂             3.50%               35.0                    100.00%             1000.0 实施例7 组分               比例                 克 聚乙烯醇           44.00%              440.0 滑石粉             20.00%              200.0 颜料/遮光剂        22.50%              225.0 PEG 3000           10.00%              123.5 卵磷脂             3.50%               35.0                    100.00%             1000.0 实施例8 组分               比例                 克 聚乙烯醇           44.00%              440.0 滑石粉                    20.00%             200.0 颜料/遮光剂               20.00%             200.0 PEG 3000                  12.00%             120.0 卵磷脂                    4.00%              40.0                           100.00%            1000.0 实施例9 组分                      比例                克 聚乙烯醇                  44.65%             446.5 滑石粉                    20.00%             200.0 颜料/遮光剂               20.00%             200.0 PEG 3000                  15.35%             153.5                           100.00%            1000.0 实施例10 组分                      比例                克 聚乙烯醇                  44.00%             440.0 滑石粉                    20.00%             200.0 颜料/遮光剂               20.15%             201.5 PEG 3000                  12.35%             123.5 卵磷脂                    3.50%              35.0                           100.00%            1000.0 实施例11 组分                      比例                克 聚乙烯醇                  44.00%             440.0 滑石粉                    10.00%             100.0 颜料/遮光剂               30.15%             301.5 PEG 3000                  12.35%             123.5 卵磷脂                    3.50%              35.0                      100.00%            1000.0 实施例12 组分                 比例                克 聚乙烯醇             46.00%             460.0 滑石粉               18.00%             180.0 颜料/遮光剂          20.15%             201.5 PEG 3000             12.35%             123.5 卵磷脂               3.50%              35.0                      100.00%            1000.0 实施例13 组分                 比例                克 聚乙烯醇             38.00%             380.0 滑石粉               20.00%             200.0 颜料/遮光剂          26.15%             261.5 PEG 3000             12.35%             123.5 卵磷脂               3.50%              35.0                      100.00%            1000.0 实施例14 组分                 比例                克 聚乙烯醇             44.00%             440.0 滑石粉               10.15%             101.5 颜料/遮光剂          30.00%             300.0 PEG 3000             12.35%             123.5 卵磷脂               3.50%              35.0                      100.00%            1000.0 实施例15 组分              比例                   克 聚乙烯醇          44.63%                446.3 滑石粉            19.85%                198.5 颜料/遮光剂       20.00%                200.0 PEG 3000          12.86%                128.6 卵磷脂            2.66%                 26.6                   100.00%               1000.0 实施例16 组分              比例                   克   聚乙烯醇          47.65%                47.65 滑石粉            19.67%                19.67 大豆卵磷脂        6.33%                 6.33 甘油              5.35%                 5.35 TiO2             2.31%                 2.31 FD&C 40号红色色淀 15.08%                15.08 FD&C 6号黄色色淀  3.41%                 3.41 FD&C 2号兰色色淀  0.20%                 0.20                   100.00%               1000.0 将上述配方的干组分加入适当尺寸的食品加工机中,有力地搅拌 5分钟直至均匀。
5分钟后,向加工机中加入上述配方的液体部分(甘 油、增塑剂)并继续混合3分钟,形成本发明的干涂膜组合物。
然后 将90克此种制剂分散在360克蒸馏水中并搅拌45分钟,形成准备喷 涂的固含量为20.0%的含水涂料分散体。
将3.0千克进料量的混合片剂加入一个带有4个混合挡板和6个 防滑杆的15英寸的O’Hara Labcoat I型涂料盘中,其中的片剂含有2.0 千克3/8英寸标准的凹陷空白对照剂以及具有类似尺寸直径的1.0千 克5颗粒的阿斯匹林核芯。
使用1号喷涂系统枪(Spraying System Gun),1/8 VAU SS和一个带有1 7518-02泵压头(pumphead)的 Masterflex数字控制台蠕动泵将含水涂料分散体喷涂在片剂床上。
在 涂敷过程中,雾化空气压力是25磅/平方英寸(psi),喷嘴空气(pattern air)压力是35psi,入口空气温度是70℃,出口空气温度是48℃,维 持片剂床的温度为41℃,盘转速是16rpm,涂料液体的进料速率是20 克/分钟(相当于安装24英寸盘的O’Hara Lab Coat I涂敷机50-60克/ 分钟的转速),总涂敷时间是22分钟。
涂敷了3.0%的理论干涂层重 量增量并且片剂上的涂膜具有优良的持久光泽,最低的粘性,良好的 粘附性和良好的抗张强度(大约10-15MPa)。
关于本发明的含水涂料分散体的制备,也可以将本发明涂料组合 物的各个组分直接加入水中,然后混合形成涂料分散体。
优选所制备的涂料分散体的固含量在10%-30%之间。
我们发现,与William-Landel-Ferry等式的推算相比,我们的发 明所生产的涂膜具有最低的粘性。
我们发现,使用本发明的含水涂料分散体可以获得大约60克/分 钟(在装有12千克片剂的24英寸盘中)的涂料溶液喷涂速率。
这是 出乎预料的,因为对于本领域的普通技术人员来说,已知由于聚合物 的粘性,很粘的聚合物要求低喷涂速率。
因此,作为一种非常粘的聚 合物,人们可能预计PVA要求低喷涂速率。
例如,由于涂料溶液中PVA 的粘性,由Colorcon的PVA基OPADRY AMB涂料组合物所制成的 涂料溶液要求低喷涂速率(例如,一个装有12千克片剂的24英寸盘 为25-30克/分钟)。
对于本领域的普通技术人员来说,普遍认可的是,例如向涂膜组 合物中加入不可溶的物质,如颜料、助滑剂和助流剂通常会降低涂膜 的抗张强度。
令人惊奇的是,我们发现在本发明的涂膜组合物和涂膜 分散体中加入不可溶材料滑石粉作为助滑剂和填充剂,提高了涂膜的 抗张强度,而没有降低涂膜的抗张强度,其中以涂料组合物的重量为 基础,向涂膜组合物中加入滑石粉的量为大约9重量%至大约45重量 %,优选大约9重量%至20重量%,更优选在大约10重量%,以涂膜 分散体的非水成分的重量为基础,向本发明的涂膜分散体中加入滑石 粉的量为大约9重量%至大约45重量%,优选大约9重量%至20重 量%,更优选大约10重量%。
因此,根据本发明,可以按照在涂膜组 合物中PVA的减少量使用滑石粉,因此降低了涂膜组合物的成本, 而不会以降低涂膜的抗张强度为代价。
我们还发现,本发明的涂层具有良好的防潮性能。
这一点也是令 人惊奇和预料之外的,因为聚乙二醇和类似的增塑剂是亲水的并应该 降低PVA的防潮性能。
虽然由含有羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇的 OPADRY涂膜组合物制成的涂膜的水蒸气传输率是大约40,并且由 不含任何聚乙二醇的OPADRY AMB涂料组合物所制成的涂膜的水蒸 气传输率大约是6,但根据本发明制造的涂膜的水蒸气传输率大约是 10。
此外,与Keith等人的美国专利4,432,965的教导相比,我们发 现涂敷了本发明涂膜的片剂是快速溶解的。
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